同为扩血管药，治疗起到有何大差异？

上世纪七十年代，英美两国人 Murad 等研究成果了苯甲酸拓展毛细血管的起到，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量大大提高，但是必须代谢为 NO 后发挥创造条件毛细血管起到。

NO-cGMP 信号渠道起到的说明了也为抗生素的研发必必需了朝向，一总体是大大提高某一民间组织内的 NO 含量而发挥起到，另外一总体是大大提高某些民间组织之前 cGMP 含量。本期猜谜，我们就来讨论迄今常以的 PDE 类似物。

本期猜谜：同为创造条件毛细血管解毒，疗程起到有何大差异？

迄今常以的 PDE 类似物主要有哪几大类？各类的代表抗生素分别是什么？

哪一类 PDE 类似物可常以疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 类似物，其不稳定性与抗生素长期存在何种父子关系？

西地那非、楚地那非属于哪一类 PDE 类似物？此苯在用到时必需注意哪些危险性？

参见答案

1. PDE-3 类似物：科林他萘、米力农

（1）科林他萘

抗骨髓抗生素，其 CFDA 批复痛风为常以间歇性跛行、预防脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊疗广泛应用参见如预防 PCI 术后后水肿。病患，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状恰当有所不同抗生素。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明科林他萘在预防脑卒之前总体类似苯，细菌感染事件真相的年起因率要比苯组的不够高，但引起的头痛、高血压、心悸、黄疸和心动过速等不够常见，拆去科林他萘的病征总数比拆去苯的多。

（2）米力农

正性肌力起到和毛细血管拓展抗生素，其 CFDA 批复痛风是常以其他治果欠佳的急慢性心绞痛心力衰竭，其他诊疗广泛应用如疗程肾脏手术时高心排血槽。

其不稳定性与抗生素有关，小抗生素时主要表现为正性肌力起到，但当抗生素减小，曾降到稳定的仅有正性肌力不稳定性时，其创造条件毛细血管起到也随抗生素的大大提高而加强。

承受抗生素为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注延续。仅有日抗生素不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肝功能不前速必需适度及减慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 类似物：阿那皮特

FDA 批复用法常以托发性骨髓增多和真性骨髓增多，降高骨髓聚合，有着正性肌力和特为毛细血管起到，易所致凝胶潴留。作为 PDE3 依赖性解毒也能依赖性骨髓的聚集。与科林他萘、米力农、NSAIDs、抗骨髓抗生素等合用可大大提高起因出血的危险性。

此外，PDE-4 类似物还有疗程 COPD 的罗氟司托、科林司托以及疗程银屑病的阿普司托，迄今已经在今后上市。

3. PDE-5 类似物：西地那非、楚地那非、他曾达那非、双嘧曾达莫

（1）西地那非、楚地那非、他曾达那非

此苯最出名，广泛常以男性龟头失调的疗程，由于是毛细血管拓展剂，也可常以降高血管壁型式食管高压（英美两国 FDA 已经批复将楚地那非常以疗程此痛风）。

这一系列抗生素禁止与任何形式的衍生物抗生素同时广泛应用。用到西地那非后 24 小时内或用到他曾达那非后 48 小时内忌讳用到，即使在这些时间段窗之后，可能仍长期存在很强的致高血压起到。另外，肠胃静脉闭塞性结核病 (PVOD) 常会则会被偏差归为托发性血管壁型式食管高压，而肠胃毛细血管拓展解毒如 PDE5 类似物可使 PVOD 病征的心毛细血管结核病长时间段显着恶化，故不推荐此类病征用到。

若有的是以上特异性的 PDE 类似物如阿那皮特、科林他萘对于心力衰竭（HF）病征有潜在伤害，要评量危险性。而 PDE-5 类似物对有临界性高血压和/或高MB长时间段的 HF 病征有用到危险性。

（2）双嘧曾达莫

CFDA 痛风常以抗骨髓聚集、预防水肿。此外，尚能常以预防脑卒之前（与苯合用），常以华法林的专用疗程以进一步大大提高其抗栓起到（如 FDA 痛风预防肾脏瓣膜置换术术后水肿），以及高血压症候群。

PDE-5 类似物还有未曾在今后上市的疗程疗程静脉痛风、反败为胜型式静脉炎的扎普司托等。

4. 非特异性 PDE 类似物：茶碱苯

作为静脉拓展剂其高度集中慢性痛风的潜能在于有抗炎、免疫调节及保护静脉的起到。茶碱类对急性缺血性、活动性消化水肿、私自高度集中的病症病征禁用。而多索茶碱不良反应起因率较高，诊疗耐受性好。

的有

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主笔： 刘登